Nowe publikacje
Leki
Edicine
Klasyfikacja ATC
Wskazania Edicine
Wskazania do stosowania leku Edicin wynikają z charakterystyki fizykochemicznej substancji czynnej - wankomycyny.
Głównymi wskazaniami do stosowania leku Edicin są choroby rozwijające się na podłożu stanów zapalnych wywołanych przez różne zakażenia, które wykazują zwiększoną wrażliwość na wankomycynę. Jest to szczególnie istotne w przypadku nietolerancji lub nieskutecznego leczenia lekami z grupy cefalosporyn lub penicylin.
- Zakaźne uszkodzenie tkanki stawowej i kostnej, np. zapalenie kości i szpiku.
- Posocznica.
- Zapalenie jelit jest dość powszechną patologią układu pokarmowego, w której proces zapalny obejmuje zarówno jelito grube (zapalenie okrężnicy), jak i jelito cienkie (zapalenie jelit).
- Zakażenia dolnych dróg oddechowych i narządów, w tym zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli itp.
- Zapalenie wsierdzia to stan zapalny wewnętrznej wyściółki serca (wsierdzia).
- Rzekome błoniaste zapalenie jelit wywołane przez Clostridium difficile.
- Zakażenia ośrodkowego układu nerwowego, np. zapalenie opon mózgowych.
- Zakaźne uszkodzenie naskórka i innych tkanek.
Formularz zwolnienia
Głównym aktywnym związkiem chemicznym leku Edicin jest chlorowodorek wankomycyny. Jeden gram tej substancji odpowiada 1 000 000 IU wankomycyny. Jego zawartość w jednostce leku określa się liczbami: 0,5 mg lub 1,0 mg. Lek uwalniany jest w postaci wysuszonego wyciągu leczniczego (liofilizatu) stosowanego do produkcji płynnego leku do kroplomierzy. Płyn dozowany jest do ciemnych szklanych butelek, następnie pakowany w klasyczne pudełko.
Farmakodynamika
Główne właściwości farmakologiczne rozpatrywanego leku są określone przez właściwości fizykochemiczne aktywnego związku chemicznego, który jest podstawą jednostki leczniczej, wankomycyny. Farmakodynamika Edicinu ma na celu hamowanie rozwoju i dystrybucji komórek flory patogennej, zwiększając przepuszczalność istniejących struktur. Fakt ten pozwala na blokowanie rozwoju nowych i eliminację istniejących jednostek zakażenia inwazyjnego. Efekt ten jest osiągany dzięki zdolności wankomycyny do łączenia się i przenikania do mukopeptydu alaniny-D-acylo-D-alaniny, co prowadzi do niepowodzenia w unifikacji kwasów rybonukleinowych „agresora”.
Farmakodynamika leku Edicin jest szczególnie biologicznie aktywna przeciwko tlenowym szczepom Gram-dodatnim, jak również beztlenowym szczepom Gram-dodatnim. Należą do nich:
- Promieniowce spp.
- Pałeczki okrężnicy (Streptococcus agalactiae)
- Bakteria Corynebacterium diphtheriae.
- Streptococcus spp., w tym Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans, a także szczepy oporne na grupę penicylin.
- Enterococcus faecalis.
- Enterococcus spp.
- Staphylococcus spp., w tym mikroorganizmy oporne na metycylinę, Staphylococcus epidermidis, szczepy Staphylococcus aureus.
- Clostridium spp.
Poza organizmem żywym wankomycyna nie wywiera żadnego zauważalnego wpływu na mikroskopijne organizmy Gram-ujemne, grzyby, pierwotniaki, mikroskopijne bakterie i wirusy.
Nie ma wzajemnej opozycji między Edicinem a antybiotykami z innych grup. Farmakodynamika leku Edicin wykazuje maksymalną skuteczność terapeutyczną przy współczynniku kwasowo-zasadowym pH 8. W przypadku jego obniżenia do pH 6 jakość końcowego wyniku gwałtownie spada. Lek pozostaje aktywny tylko na patogenne organizmy mikroskopowe przechodzące fazę rozrodczą.
Farmakokinetyka
Lek, o którym mowa, po podaniu do organizmu, wchłania się raczej słabo przez błonę śluzową układu pokarmowego. W przypadku dootrzewnowego podania leku (podanie przez otrzewną) farmakokinetyka leku Edicin może wykazać wynik systemowej adsorpcji na poziomie około 60%.
Gdy lek jest podawany pacjentowi w dawce 30 mg na kilogram masy ciała pacjenta, jego maksymalna ilość we krwi jest określana przez liczbę około 10 mg/ml. Ten poziom stężenia jest rejestrowany po sześciu godzinach od podania. W przypadku dożylnego podania Edicinu tak wysoki składnik, zapewniający efekt terapeutyczny, obserwuje się w wielu narządach i układach człowieka: w wysięku i przesięku opłucnej, w płynie otrzewnowym jamy brzusznej, w warstwach uszka przedsionkowego, wysięku okolicy osierdzia, w środowisku biologicznym strefy maziowej (stawowej), w składniku smarującym filtrów otrzewnowych, w moczu.
Farmakokinetyka Edicin wykazuje niski poziom wiązania z białkami osocza krwi. Ten wskaźnik wynosi około 55%. Lek nie wykazuje zdolności do pokonywania bariery krew-mózg, ale inwazja łożyska i przenikanie do mleka matki są wysokie. W przypadku zapalenia błon mózgu i/lub rdzenia kręgowego (zapalenie opon mózgowych) stężenie terapeutyczne leku obserwuje się w płynie mózgowo-rdzeniowym lub rdzeniowym (płynie).
Chlorowodorek wankomycyny praktycznie nie podlega biotransformacji. Jeśli dorosły pacjent ma zdrowe nerki, okres półtrwania (T 1/2 ) leku mieści się w przedziale czasowym od czterech do sześciu godzin. Jeśli historia medyczna pacjenta jest obciążona przewlekłą niewydolnością nerek lub w przypadku zatrzymania przepływu moczu do pęcherza (bezmocz), tempo wykorzystania i wydalania leku z organizmu pacjenta ulega spowolnieniu i może osiągnąć siedem do ośmiu dni.
W przypadku leczenia obejmującego wielokrotne podawanie leku, istnieje możliwość kumulacji wankomycyny.
W ciągu pierwszego dnia po zażyciu leku około 75% Edicinu jest wydalane z organizmu poprzez filtrację kłębuszkową, z moczem przez nerki. Jeśli pacjent przeszedł nefrektomię (usunięcie nerki), procedura wydalania jest nieco wolniejsza, a sam mechanizm wydalania jest obecnie nieznany. Wiadomo tylko, że umiarkowana ilość jest wydalana z żółcią. Jeśli lek jest przyjmowany doustnie, jest prawie całkowicie wydalany z kałem i w małych dawkach podczas dializy otrzewnowej lub hemodializy.
Dawkowanie i administracja
Aby uzyskać niezbędny efekt leczniczy, sposób stosowania i dawki powinien przepisać wyłącznie specjalista. Wankomycynę podaje się pacjentowi wyłącznie dożylnie, nie dopuszcza się podawania domięśniowego. Nie zaleca się żadnych wstrzyknięć bolusowych, z wyjątkiem wlewu dożylnego.
W przypadku pacjentów dorosłych dawka początkowa wynosi zwykle 0,5 g, powolny wlew dożylny substancji przeprowadza się co sześć godzin, a przy podawaniu podwójnej dawki leku (1 g) dwa razy dziennie w odstępie dwunastu godzin. Szybkość wlewu nie przekracza 10 mg/min, wprowadzenie dawki podstawowej (0,5 g) zajmie co najmniej godzinę. Stężenie wankomycyny w roztworze do infuzji nie powinno być wyższe niż 5 mg/ml.
W przypadku młodych pacjentów dawkowanie leku zależy bezpośrednio od wieku dziecka.
- W przypadku noworodków poniżej siódmego dnia życia dawka początkowa wynosi 15 mg na kilogram masy ciała pacjenta, następnie dawka jest zmniejszana do 10 mg/kg. Lek podaje się co dwanaście godzin.
- W przypadku niemowląt poniżej pierwszego miesiąca życia dawkę początkową oblicza się jako 10 mg na kilogram masy ciała pacjenta, podawaną w postaci wlewu co osiem godzin.
- W przypadku dzieci w wieku jednego miesiąca i starszych początkowa dawka dobowa wynosi 40 mg na kilogram masy ciała pacjenta, podzielona na trzy wlewy w odstępach ośmiogodzinnych.
Stężenie wankomycyny w roztworze infuzyjnym nie powinno być wyższe niż 2,5–5 mg/ml. Szybkość wlewu nie powinna przekraczać 10 mg/min; podanie dawki podstawowej (0,5 g) zajmuje co najmniej godzinę.
Maksymalna dopuszczalna dawka pojedyncza dla małego pacjenta nie powinna przekraczać 15 mg/kg. Ta sama dzienna dawka odpowiada 60 mg na kilogram masy ciała u dziecka i nie powinna przekraczać tej samej dawki u dorosłego pacjenta – nie więcej niż 2 g na dobę.
U pacjentów z dysfunkcją nerek konieczne jest, w zależności od stopnia niewydolności, dostosowanie podawanej dawki leku Edicin i/lub odstępu czasowego między wlewami. W tej sytuacji dawka początkowa jest przepisywana w tempie 15 mg na kilogram masy ciała pacjenta. Aby określić skuteczny, ale bezpieczny odstęp między podawanymi lekami, przeprowadza się regularne monitorowanie klirensu kreatyniny.
Aby uzyskać wymagane stężenie roztworu (50 mg/ml), 500 mg Edicinu należy rozpuścić w 10 ml specjalnej czystej wody używanej do zabiegów medycznych. Jeśli lek wynosi 1 g, to ilość przyjmowanej wody jest odpowiednio dwa razy większa.
Jeśli konieczne jest uzyskanie niższych stężeń terapeutycznych, 500 mg wankomycyny rozcieńcza się 100 ml specjalnego rozcieńczalnika. 1 g rozcieńcza się 200 ml. Jako rozcieńczalnik stosuje się głównie 0,9% roztwór chlorku sodu, drugim, często stosowanym lekiem jest 5% roztwór glukozy. Składnik ilościowy wankomycyny w przygotowanym roztworze nie powinien przekraczać 5 mg/ml.
Jeżeli roztwór rozcieńczono do wymaganego stężenia bez żadnych odstępstw od wymagań, stosując 0,9% roztwór chlorku sodu lub 5% roztwór glukozy, to przygotowany lek można przechowywać bez ryzyka utraty skuteczności przez dwa tygodnie w lodówce w temperaturze 2–8 °C.
Należy pamiętać, że przed każdym wlewem należy wizualnie sprawdzić, czy podany roztwór nie zawiera ciał obcych i zanieczyszczeń, a także czy nie nastąpiła zmiana koloru płynu.
Przygotowany roztwór można przepisać do podawania wewnętrznego doustnie (doustnie) lub, w razie konieczności, przez sondę nosowo-żołądkową.
Do podania doustnego roztwór przygotowuje się nieco inaczej: 0,5 g składu ampułki rozcieńcza się w 30 ml czystej sterylnej wody do wstrzykiwań.
Aby poprawić walory smakowe leku Edicin, przepisanego w formie napoju, stosuje się specjalne dodatki spożywcze w formie syropów i aromatów.
W przypadku pacjentów dorosłych dawka początkowa wynosi zazwyczaj 0,5 g - 1 g, rozcieńczona w trzech do czterech dawkach doustnych. Jeśli jest to konieczne ze względów medycznych, ilość leku można zwiększyć, ale dzienna dawka nie powinna przekraczać 2 g. Czas trwania kuracji wynosi od siedmiu do dziesięciu dni.
W przypadku małych pacjentów dawka dzienna wynosi 40 mg, przyjmowana na kilogram masy ciała dziecka i podzielona na trzy do czterech dawek. Czas trwania terapii wynosi od siedmiu do dziesięciu dni.
Osoby z problemami z wątrobą (niedobór enzymów) nie muszą dostosowywać dawki leku Edicin.
Stosuj Edicine podczas ciąży
Biorąc pod uwagę fakt, że wankomycyna wykazuje dość dobrą inwazję łożyska i łatwo przenika do mleka matki, stosowanie leku Edicin w czasie ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze, kiedy wszystkie narządy i układy organizmu przyszłego człowieka są układane i kształtowane, jest surowo przeciwwskazane. Stosowanie terapii zatrzymującej w drugim i trzecim trymestrze ciąży jest możliwe tylko w przypadku poważnych wskaźników życiowych, kiedy realna pomoc dla zdrowia kobiety znacznie przewyższa spodziewane powikłania, które mogą wystąpić w trakcie rozwoju zarodka.
Edicin jest klasyfikowany przez FDA jako grupa C ryzyka dla płodu do stosowania przez kobiety w ciąży. Oznacza to, że badania na zwierzętach wykazały, że lek ma negatywny wpływ na płód, a nie przeprowadzono żadnych badań u kobiet w ciąży, ale potencjalne korzyści związane z lekiem u przyszłej matki mogą uzasadniać jego stosowanie pomimo ryzyka dla dziecka.
Jeżeli w okresie karmienia piersią noworodka zachodzi konieczność podjęcia leczenia u młodej matki, zaleca się przerwanie karmienia dziecka piersią na czas trwania terapii.
Przeciwwskazania
Lek, o którym mowa, nie ma żadnych szczególnych efektów systemowych, które mogłyby powodować negatywne objawy. Dlatego przeciwwskazania do stosowania Edicin są niewielkie i ograniczają się do następujących patologii:
- Zwiększona indywidualna nietolerancja na składniki leku.
- Proces zapalny nerwu odpowiadającego za słuch nazywa się zapaleniem nerwu słuchowego.
- Pierwszy trymestr ciąży.
- Czas na karmienie piersią noworodka.
[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]
Skutki uboczne Edicine
Każdy organizm jest indywidualny i ma swój własny poziom wrażliwości. Dlatego wprowadzenie związku chemicznego w dawkach niezbędnych do uzyskania oczekiwanego efektu terapeutycznego może czasami powodować działania niepożądane Edicinu.
- Mogą to być zawroty głowy, które objawiają się następującymi objawami:
- Utrata słuchu.
- Pojawienie się nieprzyjemnego, stałego hałasu.
- Nudności, które jeśli są poważne, powodują odruch wymiotny.
- Wzmożona praca gruczołów potowych.
- Przyspieszone tętno.
- Neutropenia jest odwracalna.
- Biegunka.
- Eozynofilia to wzrost poziomu eozynofili w osoczu krwi.
- Rzekomobłoniaste zapalenie jelit jest ciężką patologią jelita grubego, która rozwija się jako powikłanie terapii przeciwbakteryjnej.
- Wysypka, swędzenie.
- Trombocytopenia to spadek liczby płytek krwi poniżej 150 x 109/l, któremu towarzyszy nasilone krwawienie i trudności z jego zatamowaniem.
- Leukopenią nazywamy spadek poziomu ilościowego leukocytów poniżej 4,0*109/l.
- Zdarzają się rzadkie przypadki agranulocytozy - gwałtownego spadku zawartości granulocytów we krwi (mniej niż 1x109/l, granulocytów obojętnochłonnych mniej niż 0,5x1x109/l).
- Reakcje organizmu po wlewie, występujące przy szybkim podaniu leku.
- Nefrotoksyczność, w rzadkich przypadkach obejmująca wywołanie niewydolności nerek.
- Przy długotrwałym stosowaniu dużych dawek lub w skojarzeniu z aminoglikozydami może dojść do zwiększenia stężenia azotu mocznikowego, a także kreatyniny w osoczu.
- Bardzo rzadko może rozwinąć się śródmiąższowe zapalenie nerek. Taki wynik można uzyskać, jeśli pacjent ma upośledzoną funkcję nerek lub jeśli jeden z aminoglikozydów był podawany równolegle.
- Złuszczające zapalenie skóry.
- Zawrót głowy.
- Skurcz mięśni oskrzeli i tkanki mięśniowej pleców i szyi.
- Zapalenie prowadzące do zniszczenia ścian naczyń krwionośnych (zapalenie naczyń).
- Hiperemia.
- Toksyczna nekroliza naskórka jest reakcją organizmu na podanie leku.
- Spadek ciśnienia krwi.
- Gorączka.
- Jeżeli wymagania dotyczące infuzji nie zostaną spełnione, może wystąpić miejscowa reakcja na podanie leku:
- Zakrzepowe zapalenie żył to proces zapalny, który atakuje ściany żył i powoduje ich zablokowanie przez skrzep krwi (zakrzep).
- Objawy bólowe w miejscu wstrzyknięcia.
- Proces martwicy komórek tkankowych w obszarze infuzji.
Przedawkować
Jeśli podczas przygotowywania roztworu do podawania dożylnego lub doustnego oraz podczas samego wlewu nie naruszono wymagań i zaleceń, prawdopodobieństwo otrzymania dużych dawek leku zmniejsza się do minimum. Jeśli jednak dojdzie do przedawkowania, z jakiegokolwiek powodu, można zaobserwować wzrost intensywności objawów niepożądanych.
W takiej sytuacji zaleca się leczenie objawowe. Równoległe hemofiltracja i hemoperfuzja również mogą przynieść pozytywne rezultaty.
Interakcje z innymi lekami
Podczas wykonywania złożonej terapii bez umiejętności często można zaobserwować indukcję lub odwrotnie, aktywację cech konkretnego leku. Aby uniknąć nieoczekiwanych rezultatów i osiągnąć maksymalną oczekiwaną skuteczność, należy znać konsekwencje interakcji Edicin z innymi lekami. W przeciwnym razie może dojść do nieodwracalnych szkód dla zdrowia pacjenta.
Jednoczesne stosowanie wankomycyny z lekami i grupami leków, takimi jak antybiotyki aminoglikozydowe, diuretyki pętlowe, polimyksyny, amfoterycyna B, cyklosporyna, bacytracyna lub cisplatyna, może powodować problemy ze słuchem i uszkodzenie nerek.
Jeżeli złożone leczenie obejmuje stosowanie leków farmakologicznych o działaniu nefrotoksycznym lub neurotoksycznym, głównie wiomiocyny, kwasu etakrynowego, polimyksyny B, kolistyny, a także leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, zachodzi medyczna potrzeba ściślejszego monitorowania stanu pacjenta w okresie terapii.
Kolestyramina zmniejsza farmadynamiczne właściwości Edicinu. Tandemowe stosowanie środków znieczulających drastycznie zwiększa prawdopodobieństwo niedociśnienia, objawów alergicznych w postaci świądu i pokrzywki. Dalsze wzajemne stosowanie może również prowadzić do rozwoju nieprawidłowego zaczerwienienia skóry, uderzeń gorąca przypominających histaminę, reakcji anafilaktoidalnej organizmu i wstrząsu anafilaktycznego. Jednak częstość i intensywność takich negatywnych objawów można zmniejszyć, wprowadzając wankomycynę w bardzo małej dawce (przyjmowanie 0,5 g leku jest przedłużone na ponad godzinę) i przed przyjęciem środka znieczulającego.
Warto ostrzec, że konieczne jest zachowanie szczególnych środków ostrożności podczas podawania leku Edicin noworodkom, zwłaszcza jeśli są one wcześniakami. Konieczne jest regularne monitorowanie poziomu substancji czynnej w osoczu krwi.
W trakcie terapii konieczne jest okresowe przeprowadzanie badań kontrolnych:
- Audiogram porównawczy, wykres umożliwiający monitorowanie stanu słuchu danej osoby.
- Monitorowanie funkcji nerek:
- Badanie moczu.
- Wartości azotu mocznika.
- Oznaczanie poziomu kreatyniny.
- Przydatne byłoby określenie ilościowego wskaźnika wankomycyny w surowicy krwi. Jest to szczególnie ważne w przypadku pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z historią niewydolności nerek.
Warunki przechowywania
Aby zachować wysokie parametry farmakodynamiczne i farmakokinetyczne danego leku, konieczne jest ścisłe przestrzeganie wszystkich warunków przechowywania leku Edicin, gdyż ma to bezpośredni wpływ na czas efektywnego działania leku.
Warunki przechowywania leku Edicin bardzo często można znaleźć w instrukcjach stosowania wielu innych leków, ponieważ są one dość standardowe.
- Temperatura w pomieszczeniu, w którym przechowywany jest Edicin, nie powinna przekraczać 25 stopni Celsjusza.
- Preparatu nie należy narażać na bezpośrednie działanie promieni słonecznych.
- Lek nie powinien być dostępny dla młodych naukowców.
- Lek należy przechowywać w pomieszczeniu o niskiej wilgotności.
Okres przydatności do spożycia
Jeśli wszystkie wymagania dotyczące przechowywania produktu leczniczego Egilok zostały spełnione, okres przydatności i skutecznego stosowania w celach terapeutycznych wydłuża się do dwóch lat (lub 24 miesięcy) od daty wytworzenia. Jeśli przynajmniej jeden z warunków przechowywania został naruszony, przedział czasowy skutecznego stosowania danego leku ulega skróceniu. Po upływie ostatecznego okresu przydatności dalsze stosowanie leku jest niedopuszczalne.