Nowe publikacje
Leki
Exforge
Klasyfikacja ATC
Wskazania Exforge
Stosuje się go w celu obniżenia podwyższonego ciśnienia tętniczego u osób ze wskazaniami do leczenia złożonego.
Formularz zwolnienia
Dostępne w tabletkach, po 14 lub 28 sztuk w opakowaniu.
Wypróbuj N
Exforge N jest stosowany w celu wyeliminowania nadciśnienia pierwotnego u osób z wysokim ciśnieniem krwi. Stosuje się go przy stałym monitorowaniu połączenia leków walsartanu z amlodypiną, a także hydrochlorotiazydem - są one przyjmowane albo jako 3 oddzielne leki, albo w postaci 2 leków, z których jeden jest złożony.
[ 3 ]
Farmakodynamika
Exforge to lek przeciwnadciśnieniowy zawierający połączenie dwóch substancji czynnych.
Pierwszym z nich jest amlodypina, która jest pochodną dihydropirydyny. Należy do kategorii leków blokujących wolne kanały Ca. Poprzez oddziaływanie na zakończenia substancja spowalnia transport wapnia do obszaru komórki - do kardiomiocytów i komórek śródbłonka mięśni gładkich. W efekcie ściany naczyń rozluźniają się wraz z ich rozszerzeniem, a także następuje zmniejszenie OPSS. Lek zmniejsza opór śródbłonka naczyń nerkowych i przyczynia się do zwiększenia wydajności krążenia krwi wewnątrz nerek.
Amlodypina pomaga obniżyć ciśnienie krwi, ale nie ma zauważalnego wpływu na poziom katecholamin i częstość akcji serca. Lek w dawkach terapeutycznych, w połączeniu z β-blokerami, nie powoduje ujemnego efektu inotropowego. Ponadto, przy takim połączeniu nie ma wpływu na pracę węzła zatokowo-przedsionkowego i wskaźniki przewodzenia AV.
Drugim elementem jest walsartan, który jest antagonistą receptora angiotensyny 2 i selektywnie oddziałuje na zakończenia AT1.
Składniki aktywne w takiej kombinacji uzupełniają się wzajemnie w swoich właściwościach leczniczych. Stosowanie Exforge jest uważane za skuteczniejsze niż przyjmowanie walsartanu i amlodypiny osobno.
W wyniku zablokowania receptorów AT1 wzrasta poziom angiotensyny II w osoczu. Obniżenie ciśnienia krwi obserwuje się 2 godziny po przyjęciu pojedynczej dawki. Maksymalne obniżenie ciśnienia występuje średnio po 5 godzinach. Działanie przeciwnadciśnieniowe utrzymuje się dłużej niż 1 dzień. Po zakończeniu stosowania leku nie występuje zespół odstawienia. Stabilne obniżenie ciśnienia krwi obserwuje się po 3 tygodniach leczenia i utrzymuje się w przypadku dłuższego cyklu.
Stosowanie leku u osób z poszczególnymi fazami czynnościowymi CHF, a także w okresie po zawale serca, zmniejsza liczbę hospitalizacji, a także zgonów.
Farmakokinetyka
Obie substancje czynne leku charakteryzują się liniową farmakokinetyką.
Amlodypina.
Po przyjęciu substancji w dawce leczniczej szczytową wartość w osoczu obserwuje się po 6-12 godzinach. Obliczony poziom biodostępności mieści się w granicach 64-80%. Spożycie pokarmu nie wpływa na wartości biodostępności składnika.
Objętość dystrybucji wynosi około 21 l/kg. Badania in vitro substancji wykazały, że jej synteza z białkami osocza u osób z nadciśnieniem pierwotnym wynosi około 97,5%.
Amlodypina podlega intensywnemu metabolizmowi wewnątrzwątrobowemu (około 90% substancji), w trakcie którego powstają nieaktywne produkty rozpadu.
Amlodypina jest wydalana z osocza w 2 etapach, a jej okres półtrwania wynosi około 30–50 godzin.
Wartości równowagi osocza obserwuje się po regularnym podawaniu przez okres 7-8 dni. Około 10% niezmienionej amlodypiny, a także 60% jej produktów rozpadu, jest wydalane z moczem.
Walsartan.
Gdy walsartan jest przyjmowany doustnie, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 2-4 godzinach. Średnia biodostępność wynosi 23%. Pokarm zmniejsza AUC walsartanu o około 40%, a jego wartości szczytowe o 50%. Jednak po 8 godzinach podawania stężenie substancji w osoczu będzie takie samo zarówno u osób, które przyjmowały lek na pusty żołądek, jak i u osób, które przyjmowały go po jedzeniu. Zmniejszenie wartości AUC nie ma zauważalnego wpływu na skuteczność leczniczą leku, w związku z czym można przyjmować walsartan niezależnie od przyjmowania pokarmu.
Objętość dystrybucji równowagowej walsartanu po wstrzyknięciu dożylnym wynosi około 17 litrów, co pozwala wnioskować, że substancja nie jest intensywnie dystrybuowana w tkankach. Ma wysoki poziom syntezy z białkami osocza - 94-97% (głównie z albuminą).
Tylko niewielka część składnika ulega transformacji – tylko 20% dawki jest przekształcane w produkty rozpadu. W osoczu wykryto niskie wartości (mniej niż 10% poziomu AUC walsartanu) substancji hydroksymetabolitu, która nie ma aktywności leczniczej.
Walsartan wykazuje wielowykładniczą kinetykę wydalania (okres półtrwania składnika α wynosi <1 godziny, a składnika β około 9 godzin). Składnik jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z kałem (około 83% leku) i z moczem (około 13%).
Po podaniu leku szybkość klirensu osoczowego substancji wynosi około 2 l/godzinę, a szybkość klirensu nerkowego wynosi około 0,62 l/godzinę (około 30% całkowitej szybkości klirensu). Okres półtrwania walsartanu wynosi 6 godzin.
Walsartan/amlodypina.
Gdy Exforge jest przyjmowany doustnie, szczytowe stężenie jego aktywnych składników w osoczu jest osiągane odpowiednio po 3 (dla walsartanu) i 6-8 godzinach (dla amlodypiny). Stopień i szybkość wchłaniania leku są podobne do biodostępności tych substancji stosowanych oddzielnie.
Dawkowanie i administracja
Tabletki przyjmuje się doustnie, popijając wodą. Należy pić 1 tabletkę 1 raz dziennie, nie biorąc pod uwagę pory spożycia posiłku.
Tabletki zawierają 5/80 lub 5/160, a także 10/160 lub 10/320 mg substancji czynnych (amlodypina/walsartan).
Dzienna dawka, jaką można przyjąć, nie przekracza 10/320 mg.
Stosuj Exforge podczas ciąży
Zabrania się przepisywania leku Exforge w czasie ciąży, jak również w okresie jej planowania. Przyjmowanie leku wiąże się z ryzykiem dla płodu ze względu na wpływ leku na funkcję układu RAA. W przypadku stwierdzenia ciąży należy natychmiast przerwać stosowanie leku.
Przeciwwskazania
Do przeciwwskazań leku zalicza się:
- nadwrażliwość na walsartan z amlodypiną, a także na dodatkowe składniki leku;
- okres laktacji;
- zwężenie tętnic wewnątrz nerek;
- niedawny przeszczep nerki;
- obecność wskazań u dzieci i młodzieży.
Należy zachować ostrożność przepisując lek w następujących przypadkach:
- dysfunkcja wątroby;
- obecność kardiomiopatii przerostowej (HCM);
- niedrożność w okolicy pęcherzyka żółciowego;
- choroby nerek z poziomem CC <10 ml/minutę;
- hiponatremia lub hiperkaliemia;
- zwężenie zastawki aortalnej lub mitralnej;
- obniżony wskaźnik BCC.
Skutki uboczne Exforge
Stosowanie leku może być przyczyną wystąpienia następujących działań niepożądanych:
- kaszel, zapalenie nosogardła, katar, stany grypopodobne, zapalenie zatok, ból krtani lub gardła;
- zaparcia, bóle nadbrzusza, biegunka, nudności, a także zapalenie trzustki, zapalenie żołądka i zapalenie wątroby;
- wysypka, rumień (również wielopostaciowy), anafilaksja, wysypki skórne i świąd, a także pokrzywka i obrzęk Quinckego;
- bóle głowy, zawroty głowy (również typu ortostatycznego), uczucie senności, lęk, bezsenność i chwiejność emocjonalna;
- parestezje, bóle stawów, skurcze mięśni, zapalenie naczyń, obrzęki stawów, bóle pleców, obrzęki obwodowe i wzmożone pocenie;
- obrzęk twarzy, zaburzenia widzenia, a ponadto wielomocz i częstomocz;
- tachykardia, zapaść ortostatyczna, nasilenie dusznicy bolesnej, zaburzenia rytmu serca;
- hiperglikemia, leuko-, trombocyto-, neutropenia;
- uderzenia gorąca, omdlenia, szumy uszne, uczucie ciężkości, duszność, a także obrzęk płuc i stany asteniczne;
- suchość błony śluzowej jamy ustnej, przerost błony śluzowej w okolicy dziąseł;
- łysienie, podwyższony poziom kreatyniny;
- impotencja lub ginekomastia;
- obwodowa postać neuropatii.
Przedawkować
Nie ma oficjalnych informacji o zatruciu Exforge. Teoretycznie mogą wystąpić zawroty głowy, wstrząs i odruchowa tachykardia, a także spadek ciśnienia krwi.
W przypadku przyjęcia dużej liczby tabletek należy wywołać wymioty, przepłukać żołądek i podać pacjentowi sorbenty. W przypadku przedawkowania i spadku ciśnienia, ofiara powinna położyć się z uniesionymi nogami. Można również przepisać glukonian wapnia i środek zwężający naczynia krwionośne. Zabieg hemodializy nie przynosi oczekiwanego efektu.
Interakcje z innymi lekami
Połączenie z lekami blokującymi β-adrenoreceptory wzmacnia przeciwdławicowe i przeciwnadciśnieniowe właściwości leku. Ponadto następuje eliminacja odruchowej tachykardii związanej z amlodypiną. W przypadku jednoczesnego przyjmowania należy monitorować odczyty ciśnienia krwi.
Połączenie z azotanami organicznymi prowadzi do sumowania działania przeciwdławicowego. Ponadto obserwuje się potencjalizację odruchowej tachykardii i zwiększenie prawdopodobieństwa znacznego spadku ciśnienia krwi.
Leki hamujące izoenzym CYP3A4 zwiększają stężenie amlodypiny w osoczu.
Substancje indukujące izoenzym CYP3A4 (takie jak karbamazepina, fenobarbital, prymidon z fenytoiną i fosfenytoina z ryfampicyną, a także preparaty dziurawca) przyczyniają się do zmniejszenia stężenia amlodypiny w osoczu.
Leki zawierające potas (dotyczy to również leków moczopędnych oszczędzających potas) w skojarzeniu z lekiem Exforge mogą powodować hiperkaliemię.
W przypadku jednoczesnego stosowania leku z NLPZ jego właściwości przeciwnadciśnieniowe ulegają osłabieniu.
Jednoczesne stosowanie z lekami moczopędnymi może prowadzić do rozwoju hipoglikemii oraz pogorszenia funkcji nerek.
Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwcukrzycowymi może nasilać hipoglikemię.
Leki blokujące receptory α-adrenergiczne nasilają działanie przeciwnadciśnieniowe preparatu Exforge.
W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami zawierającymi lit obserwuje się zmniejszenie wydalania litu przez nerki oraz nasilenie toksycznego działania leków zawierających lit.
Leki znieczulające ogólnie w połączeniu z lekiem Exforge powodują znaczne obniżenie ciśnienia krwi.
[ 13 ]
Specjalne instrukcje
Recenzje
Exforge to bardzo skuteczny lek, który dobrze sprawdza się w przypadku długotrwałego nadciśnienia, które jest trudne do leczenia. Według wielu opinii lek ma długotrwałe działanie i całkowicie kontroluje ciśnienie krwi. Jednocześnie rozwój działań niepożądanych obserwuje się dość rzadko (w rzadkich przypadkach pojawiają się łagodne zawroty głowy i nudności - przy długotrwałym stosowaniu leku reakcje te ustępują samoistnie).
Wadą tego leku jest jego wysoka cena, dlatego nie każdy może sobie na niego pozwolić, gdyż leczenie lekiem Exforge musi być długotrwałe.