Segan

Po podaniu doustnym selegilina wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie występuje po 30 minutach od podania. Farmakokinetyka wskazuje na niską biodostępność składnika aktywnego, wynosi ona około 10%. Jeśli lek jest stosowany w trakcie posiłków, jego biodostępność wzrasta 3-4-krotnie. Wynika to z faktu, że selegilina jest substancją lipofilową o słabym odczynie zasadowym.

Około 75-85% leku wiąże się z białkami osocza. Substancja czynna szybko przenika do mózgu i rozprzestrzenia się po wszystkich tkankach organizmu. Szybko metabolizuje się w wątrobie i jelicie cienkim do N-dimetyloselegiliny (inhibitor MAO-B). Najwyższe stężenie metabolitów występuje w osoczu, przekraczając maksymalne stężenie selegiliny 4-20 razy. Przy wielokrotnym stosowaniu stężenie metabolitów składnika czynnego wzrasta.

Hamujący wpływ na aktywność enzymów MAO-B rozwija się po podaniu pojedynczej dawki 10 mg i utrzymuje się przez 24 godziny. Ponieważ proces hamowania MAO-B przez selegilinę jest nieodwracalny, przywrócenie MAO-B po odstawieniu leku zależy całkowicie od syntezy białka enzymatycznego. Przy przyjęciu pojedynczej dawki okres półtrwania wynosi 120 minut, ale w stanie stacjonarnym może wydłużyć się do 10 godzin. Okres półtrwania metabolitów wynosi około 20 godzin. Metabolity są wydalane z moczem, 15% jest wydalane z kałem.