Nowe publikacje
Leki
Penygra
Penigra zawiera składnik sildenafil, który jest substancją czynną. Selektywnie spowalnia działanie specyficznego dla cGMP składnika PDE-5.
Fizjologiczny proces rozwoju erekcji prącia jest związany z uwalnianiem NO wewnątrz ciała jamistego na skutek oddziaływania na nie bodźca seksualnego. Składnik NO pomaga aktywować enzym cyklazę guanylową, w wyniku czego wzrasta stężenie cGMP, a mięśnie gładkie ciała jamistego rozluźniają się, co powoduje zwiększenie przepływu krwi do nich. [ 1 ]
Wskazania Penygra
Stosowany jest przez mężczyzn w przypadku zaburzeń erekcji.
Formularz zwolnienia
Element terapeutyczny uwalniany jest w tabletkach - 1 lub 4 sztuki po 50 lub 100 mg objętości wewnątrz blistra. Wewnątrz opakowania - 1 takie opakowanie.
Farmakodynamika
Sildenafil nie wykazuje bezpośredniego działania rozluźniającego na mięśnie ciał jamistych, ale potęguje działanie NO, spowalniając aktywność PDE-5. Należy wziąć pod uwagę, że w przypadku braku bodźca seksualnego sildenafil nie będzie miał żadnego wpływu.
U ochotników, którzy przyjmowali sildenafil jednorazowo w dawce 0,1 g, nie zaobserwowano klinicznie istotnych zmian w odczytach EKG. Jego stosowanie powodowało umiarkowane lub słabe obniżenie ciśnienia krwi, co nie miało wpływu na skuteczność leku. Bardziej istotne obniżenie ciśnienia krwi obserwowano u osób, które przyjmowały lek razem z azotanami. [ 2 ]
Farmakokinetyka
Cytrynian sildenafilu wchłania się szybko po podaniu doustnym, a jego biodostępność wynosi około 40%. Parametry farmakokinetyczne substancji zależą od wielkości porcji (w ramach spektrum terapeutycznego).
Wartości Cmax w osoczu obserwuje się po 0,5-2 godzinach (średnio 1 godzinie) po podaniu doustnym na czczo. Przyjmowanie leku z tłustym jedzeniem powoduje zmniejszenie intensywności wchłaniania, przez co uzyskanie Cmax trwa średnio o 1 godzinę dłużej.
Średnie wartości objętości dystrybucji (równowagi) dla syldenafilu wynoszą 105 l.
Procesy metaboliczne pierwiastka zachodzą przy udziale wątrobowych izoenzymów CYP3A4 (główny szlak), a także CYP2C9, po czym jest on przekształcany w aktywny składnik metaboliczny N-desmetylosildenafil, który ma właściwości podobne do sildenafilu. Stężenie tego metabolitu w osoczu stanowi około 40% stężenia odnotowanego dla sildenafilu. W rezultacie pierwiastek ten ma prawie 20% efektu terapeutycznego sildenafilu. Oba te składniki są syntetyzowane w około 96% z białkiem.
Okres półtrwania tych substancji wynosi 4 godziny. Klirens systemowy syldenafilu wynosi 41 l/godzinę, a okres półtrwania wynosi 3-5 godzin. Metabolity syldenafilu są wydalane głównie z kałem (około 80% dawki przyjmowanej doustnie), a mniejsza część z moczem (13% dawki).
Dawkowanie i administracja
Penigra jest zazwyczaj przyjmowana w dawce 50 mg, około 1 godziny przed stosunkiem płciowym. Ogólnie dopuszczalny zakres stosowania przed stosunkiem płciowym wynosi 4-0,5 godziny. Biorąc pod uwagę efekt i reakcję pacjenta, dawkę można zwiększyć do maksymalnej dawki dziennej (0,1 g) lub zmniejszyć do minimalnej (25 mg).
Przyjmowanie go z jedzeniem spowalnia działanie leku w porównaniu do przyjmowania go na pusty żołądek. Ponadto, aby lek zadziałał, wymagana jest stymulacja seksualna.
Czynniki zwiększające stężenie leku we krwi: wiek powyżej 65 lat, niewydolność wątroby lub nerek (klirens kreatyniny <30 ml na minutę), a także skojarzone stosowanie z substancjami hamującymi działanie hemoproteiny P4503A4 (w tym erytromycyna z ketokonazolem, sakwinawirem i itrakonazolem).
Ponieważ zwiększone stężenie leku w osoczu może nasilać jego działanie i działania niepożądane, u pacjentów z czynnikami ryzyka należy początkowo stosować dawkę 25 mg.
- Aplikacja dla dzieci
Leku nie stosuje się w pediatrii.
Stosuj Penygra podczas ciąży
Penigra nie jest przepisywana kobietom.
Przeciwwskazania
Ponieważ lek potęguje działanie przeciwnadciśnieniowe azotanu amylu i innych azotanów, nie jest przepisywany osobom przyjmującym te substancje lub azotany organiczne dowolnego typu (stale lub według innego schematu leczenia).
Leku nie należy stosować w przypadku nietolerancji któregokolwiek ze składników tabletek.
Przeciwwskazane jest stosowanie leku u osób, które nie powinny odbywać stosunków płciowych (np. u osób z ciężkimi stadiami chorób układu sercowo-naczyniowego, w tym ciężką niewydolnością serca i niestabilną dławicą piersiową).
Skutki uboczne Penygra
Efekty uboczne często pojawiają się po zwiększeniu dawki. Należą do nich: niestrawność, zaburzenia widzenia, bóle głowy, zwiększona wrażliwość na światło, przekrwienie naskórka, chromatopsja, wysypka, obrzęk błony śluzowej nosa, zawroty głowy i biegunka.
U niektórych pacjentów po 60 minutach od zażycia 0,1 g leku wystąpiło słabe i przemijające zaburzenie percepcji kolorów (związane z barwami zielonymi i niebieskimi), ustępujące po 2 godzinach.
W badaniu z elastyczną dawką zaburzenia żołądkowo-jelitowe występowały częściej przy dawce 0,1 g niż przy dawkach niższych.
W okresie po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowano następujące pojedyncze lub nietypowe objawy po podaniu leku:
- objawy immunologiczne: objawy nietolerancji (w tym wysypka naskórkowa);
- zaburzenia związane z funkcjonowaniem układu sercowo-naczyniowego: omdlenia, tachykardia, spadek ciśnienia krwi i krwawienia z nosa;
- problemy z trawieniem: wymioty;
- zaburzenia widzenia: zaczerwienienie lub ból w okolicy oczu.
Długotrwałą (ponad 4 godziny) erekcję, a także priapizm, po zastosowaniu sildenafilu obserwuje się jedynie w odosobnionych przypadkach.
Przedawkować
Badania z udziałem ochotników wykazały, że przy podawaniu pojedynczych dawek do 0,8 g częstość występowania objawów niepożądanych była podobna do obserwowanej przy mniejszych dawkach, jednak liczba takich przypadków i ich nasilenie były wyższe.
W przypadku zatrucia stosuje się standardowe środki wspomagające. Zabiegi dializy nerkowej nie powodują przyspieszenia eliminacji leku, ponieważ sildenafil jest ściśle syntetyzowany z białkami osocza i nie jest wydalany z moczem.
Interakcje z innymi lekami
Jednoczesne stosowanie syldenafilu z substancjami, które specyficznie hamują działanie CYP3A4 (erytromycyna i ketokonazol z itrakonazolem), a także substancjami, które niespecyficznie hamują aktywność CYP (cymetydyna), prowadzi do zmniejszenia poziomu jego klirensu.
Stosowanie leku i leków indukujących działanie CYP3A4 (ryfampicyna) powoduje zauważalne zmniejszenie stężenia tego pierwszego w osoczu.
Ponadto, stężenie Cmax syldenafilu w osoczu zwiększa się w przypadku jednoczesnego stosowania z sakwinawirem (spowalnia on aktywność CYP3A4).
Nie należy stosować leku w skojarzeniu z rytonawirem, który spowalnia działanie P450, ponieważ powoduje to zmiany w farmakokinetyce syldenafilu.
Sok grejpfrutowy nieznacznie hamuje działanie CYP3A4 i w związku z tym może nieznacznie zwiększać stężenie leku w osoczu.
Podanie 0,1 g Penigry w skojarzeniu z amlodypiną powoduje obniżenie wartości ciśnienia rozkurczowego i skurczowego odpowiednio o 7 i 8 mm Hg.
Do zmniejszenia AT dochodzi w przypadku jednoczesnego stosowania leku (w dawce 25 mg) z substancją blokującą działanie receptorów α-adrenergicznych (doksazosyna w dawce 4 mg) u osób z łagodnym przerostem gruczołu krokowego.
Warunki przechowywania
Penigra powinna być przechowywana w miejscu niedostępnym dla małych dzieci, w temperaturze nie wyższej niż 25°C.
Okres przydatności do spożycia
Okres ważności Penigry wynosi 36 miesięcy od daty produkcji leku.
Analogi
Analogami leku są Viagra, Lovigra i Superviga z Erotonem, a także Konegra i Viafil.